Definisi
antiemetik
Obat Antiemetika
adalah obat untuk mencegah atau menghentikan
mual dan muntah akibat stimulasi pusat muntah yang disebabkan oleh
rangsangan lambung usus, melalui CTZ (Cheme Receptor Trigger Zone) dan melalui
kulit otak.
Penggunaan :
Antiemetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai
berikut :
1. Mabuk jalan/Mabuk Darat (Motion Sickness)
Penyebab utama mabuk darat adalah pertentangan antara
informasi yang disalurkan oleh organ keseimbangan otak disatu pihak dan
informasi dari indera-indera lain di lain pihak. Khususnya menyangkut
pertentangan antara mata dan indera perasa, yang sebetulnya harus bekerja sama
dengan organ keseimbangan (labirin).
2. Mabuk kehamilan
Jenis
muntah ini biasanya terjadi antara minggu ke-6 dan ke-14 dari masa kehamilan
akibat kenaikan pesat dari HCG (Human Chorion Gonadotropin).Gejala-gejala
pada umumnya tidak hebat dan hilang dengan sendirinya, maka sedapat mungkin
jangan diobati agar tidak mengganggu perkembangan organ-organ janin.
3. Mual atau muntah yang disebabkan
penyakit tertentu seperti pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat
sitostatik.
Penggolongan
Berdasarkan
mekanisme kerjanya dapat dibedakan menjadi beberapa kelompok sebagai berikut :
1. Antikolinergik
Kelompok
ini obat yang digunakan yaitu skopolamin dan antihistamin (siklizin, meklizin,
sinarizin, prometazin, dan dimenhidrinat). Obat- obatan ini efektif terhadap
segala jenis muntah, dan banyak
digunakan pada mabuk darat dan mual kehamilan (antihistaminika) efeknya
berdasarkan sifat antikolinergisnya dan mungkinjuga blokade reseptor H1 di CTZ.
2. Antagonis Dopamin
Antagonis Dopamine , yang bekerja di otak yang biasanya
digunakan untuk pengobatan muntah pada neoplasma otak, mengurangi efek muntah
dari kemoterapi, opioids, keracunan obat dan anastesi umum. Zat-zat ini hanya
efektif pada mual yang diakibatkan oleh efek samping.Mekanisme kerjanya melalui
perintangan neurotransmisi dari CTZ ke pusat muntah dengan jalan blokade
reseptor dopamine.
Contoh obat golongan ini adalah :
- Propulsive (prokinetika) :metoklopramida dan domperidon banyak sekali digunakan. Pada dosis tinggi, metoklopramida menimbulkan efek-efek antikolinergis lebih kuat daripada neuroleptika.Alizaprida (litican) menghambat refleks muntah secara sentral dan bersifa anksiolitis.
- Derivate butirofenon : Droperidol, Haloperidol, Chlorpromazine, Promethazine, Prochlorperazine terutama digunakan pada muntah-muntah akibat gangguan neurologis dan setelah pembedahan.. Obat ini biasanya jarang digunakan karena efek ekstrapiramidal yang luas dan efek sedatif.
- Derivate fenotiazin : proklorperazin dan thietilperazin (torecan). bekerja di saluran cerna sebagai prokinetik dan digunakan untuk pengobatan gangguan saluran cerna tetapi tidak cocok untuk pasien sesudah opersi dan keracunan obat.
3.
Antagonis reseptor 5-hydroxy-tryptamine
Antagonis reseptor 5-hydroxy-tryptamine yang menghambat reseptor serotonin
di Susunan Syaraf Pusat (SSP) dan saluran cerna.. Obat ini dapat digunakan
untuk pengobatan post-operasi, dan gejala mual dan muntah akibat keracunan.
Beberapa contoh obat yang termasuk golongan ini adalah :
- Dolasetron
- Granisetron
- Ondansetron
- Tropisetron
- Palonosetron (Aloxi®, antagonis5HT3 yang terbaru)
Mekanisme
kerja kelompok zat agak baru ini belum begitu jelas, tetapi mungkin karena
blokade serotonin yang memicu refleks muntah dari usus halus dan rangsangan
terhadap CTZ.Terutama efektif selama hari pertama dari terapi dengan sitostika
yang bersifat emetogen kuat, juga pada radioterapi.
4.
Kortikosteroida
Contoh
obatnya deksametason ternyata efektif untuk muntah-muntah yang diakibatkan oleh
sitostatika.Mekanisme kerjanya tidak diketahui.Pengunaannya sering sekali
bersamaan suatu antagonis serotonin.
5. Benzodiazepine
Mempengaruhi system kortikal/limbis
dari otak dan tidak mengurangi frekuensi dan hebatnya emesis, melainkan
memperbaiki sikap pasein terhadap peristiwa muntah.Terutama lorazepam ternyata
efektif sebagai pencegah muntah. Midazolam , biasanya digunakan untuk
pengobatan mual dan muntah akibat operasi.
6. Kanabinoida
Biasanya terapi kedua yang digunakan
pada pasien mual dan muntah akibat keracunan yang tidak peka terhadap
obat yang lain. Contohnya antara lain : marihuana, THC. Efektif pada dosis
tinggi untuk sitostatika.
7. Antihistamin (Antagonis reseptor H1
histamine ).
Obat ini efektif untuk berbagai
kondisi seperti motion sickness, ataupun mual dan muntah pada ibu hamil.
Obat-obat dari golongan ini meliputi :
- Cyclizine
- Diphenhydramine
- Dimenhydrinate
- Meclizine
- Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
- Hydroxyzine
8. Steroid
Dexamethasone, biasanya diberikan
dalam dosis rendah. Mekanisme kerja dari steroid dalam pengobatan muntah masih
belum jelas.
Obat
generic, indikasi, kontra indikasi, efek samping
1. Skopolamin
:hyosiamin,
scopoldern TTS (transdermal)
Zat ini
dianggap sebagai yang paling efektif untuk profilaksis dan penanganan mabuk
darat. Efek samping tersering adalah gejala antikolinergis umum: mulut kering,
lebih jarang rasa kantuk, gangguan penglihatan , obstipasi dan iritasi kulit.
Sampai 3 hari penggunaan juga mual dan muntah, nyeri kepala dan gangguan
keseimbangan.
2.
Antihistaminika
Obat ini
terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akibat mabuk
darat serta pada gangguan tujuh keliling (vertigo). Siklizin dan dimenhidrinat
diresorpsi baik, kerjanya cepat dan dapat bertahan 4-5 jam.Meklizin baru berkerja setelah 1-2 jam, tetapi efeknya lebih lama,
antara 12 dan 24 jam.
Indikasi
: mual, muntah, vertigo, mabuk
perjalanan dan kelainan labirin
Kontra indikasi : serangan asma akut, gagal jantung dan
kehamilan
Efek samping : mengantuk dan gangguan psikomotor
Efek sampingnya berupa perasaan
mengantuk dan efek antikolinergis yang agak sering dilaporkan pada
dimenhidrinat, jarang pada siklizin dan meklizin.
3.
Neuroleptika
Sejumlah neuroleptika juga berdaya
anti-emetis khususnya derivate fenotiazin
=, seperti perfenazin,
proklorperazin, dan tietilperazin.
Begitu pula derivate butirofenon.Pada proklorperazin
dan lebih-lebih pada tietilperazin, efek anti emetisnya yang menonjol, sehingga
digunakan khusus sebagai anti emetika pada kemo dan radioterapi.Efek samping
yang terpenting adalah gejala ekstrapiramidal, efek antikolinergis, dan sedasi,
yang paling ringan pada tietilperazin.
Dosis masing-masing adalah sebagai
berikut:
· Haloperidol
(haldol) : 2-3 dd
0,5 mg.
· Perfenazin
(trilafon) : 3 dd
4-8 mg, i.m 5 mg.
Indikasi
: mual dan muntah berat
Kontra
indikasi : gangguan hati dan
ginjal
Efek
samping : mengantuk,
gejala ekstra piramidal
·
Proklorperazin (stemetil) : 2-4 dd 5-10 mg, rectal 1-2 dd 25 mg.
Indikasi
: mual dan muntah akibat gangguan
pada labirin
Kontra
indikasi : gangguan hati dan
ginjal
Efek
samping : mengantuk,
gejala ekstra piramidal
· Tietilperazin
(torecan) : oral dan
rectal 2-4 dd 6,5mg, s.c/i.m 6,5 mg sekali.
4.
Metoklopramida :primperan, opram
Derivate aminoklorbenzamida ini
berkhasiat anti emetis kuat berdasarkan
pertama-tama blokade reseptor dopamine di CTZ. Disamping itu, zat ini juga
memperkuat pergerakan dan pengosongan
lambung. Efektif pada semua jenis muntah, termasuk akibat radio/khemoterapi dan
migraine, pada mabuk darat oat ini tidak ampuh.
Efek sampingnya yang terpenting
adalah sedasi dan gelisah berhubung rintangan darah otak.Efek samping lainnya
berupa gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal, terutama pada
anak-anak kecil.
Dosis : 3-4 dd 5-10 mg, anak-anak
maksimal 0,5 mg/kg/sehari. Rectal 2-3 dd
20 mg.
5.
Domperidon:
motilium
Senyawa benzimdazolinum ini adalah
propulsivum yang berkhasiat menstimulasi peristalstik dan pengosongan lambun,
selian berdaya anti emetis, digunakan pada relflux-esofagus dan pada muntah akibat khemoterapi dan pada
migraine.
Dosis : 3-4 dd 10-20 mg a.c;
anak-anak 3-4 dd0,3 mg/kg, rectal anak-anak sampai 2 tahun2-4 dd 10 mg; i.m/i.v
0,1 -0,2 mg per kg berat badan dengan maksimum 1 mg/kg berat badan sehari.
6.
Ondansetron
: zolfran
Senyawa carbazol ini adalah
antagonis serotonin selektif (dari reseptor 5HT3). Berkerja anti emetis kuat
dengan mengantagoniskan refleks muntah dari usus halus dan stimulasi CTZ, yang
keduanya diakibatkan dengan pemberian dosis tunggal deksametason (20 mg/ infuse
)sebelum kemoterapi dimulai. Selain pada kemo dan radioterapi juga sering
diberikan untuk profilaksis, gejala-gejala demikian setelah pebedahan
ginekologi.
Efek sampingnya berupa nyeri kepala,
obstipasi, rasa panas di muka dan perut bagian atas,, jarang sekali gangguan
ekstra pyramidal dan reaksi hipersensitivas.
Dosis : 1-2 jam sebelum mejalankan
kemoterapi 8 mg, lalu tiap 12 jam 8 mg selama 5 hari. i.v 4-8 mg (perlahan).
7. Sinarizin
Indikasi :kelainan vestibuler seperti vertilago,
tinnitus, mual dan muntah.
Kontra indikasi : kehamilan/ menyusui, hipotensi, dan
serangan asma
Efek samping : gejala ekstra pyramidal, mengantuk,
sakit kepala
8.
Klorpromazin
HCl
Indikasi
: mual dan muntah
Kontra indikasi : gangguan hati dan ginjal
Efek samping : mengantuk, gejala ekstra piramidal