anti anestetik

Obat Antianestetik

Istilah anestetik dikemukakan pertama kali oleh O.W. Holmes yang artinya tidak ada rasa sakit.Anestetik dibedakan menjadi 2 kelompok yaitu anestetik lokal yang merupakan penghilang rasa sakit tanpa disertai hilang kesadaran, dan anestetik umum sebagai penghilang rasa sakit yang disertai hilangnya kesadaran. Semua zat anestesi umum menghambat susunan saraf secara bertahap, mula-mula fungsi yang kompleks akan dihambat dan yang paling akhir adalah medula oblongata yang mengandung pusat vasomotor dan pusat pernafasan yang vital. Guedel (1920) membagi anestesi umum dengan eter menjadi 4 stadium, yaitu stadium analgesia, satdium delirium, stadium pembedahan, dan stadium paralisis medulla.

Obat anestetik lokal adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada setiap bagian saraf. Pemberian anestetik lokal pada kulit akan menghambat transmisi impuls sensorik, sebaliknya pemberian anestetik lokal pada batang saraf menyebabkan paralisis sensorik dan motorik di daerah yang dipersarafinya. Mekanisme kerja anestetik lokla adalah mencegah konduksi dan timbulnya impuls saraf.Tempat kerjanya terutama di membran sel.

Prinsip dasar farmakologi obat anestetik, meliputi transfer membran, absorbsi, metabolisme, distribusi, dan eliminasi obat. Pada anestetik lokal, peristiwa farmakologik ini lebih sederhana tanpa mempengaruhi pusat kesadaran di SSP.

Kepentingan utama farmakologi anestetik secara klinis adalah dalam menentukan dosis yang optimal untuk suatu obat, dimana dalam selang dosis tersebut obat akan mempunyai efek terapi tanpa menimbulkan efek toksik. Seberapa besar jumlah yang diperlukan ditentukan dengan menentukan tingkat konsentrasi minimal yang dapat menimbulkan efek separuh dari efek terapi yang diharapkan, dan tingkat konsentrasi maksimal yang umumnya ditentukan pada jumlah konsentrasi obat. Obat anestetik adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam bermacan-macam tindakan operasi.

2.5.2.1              Anestetik Lokal

Obat yang merintangi secara reversible penerusan impuls-impuls syaraf ke SSP (susunan syaraf pusat) pada kegunaan lokal dengan demikian dapat menghilangkan rasa nyeri, gatal-gatal, panas atau dingin.

v  Penggunaan

Anestetik lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetik umum tidak dibutuhkan. Anestetik local dibagi menjadi 3 jenis :

                    i.            Anestetik permukaan, digunakan secara local untu melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekana okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambient/ wasir.

                  ii.            Anestetik filtrasi yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya, misalnya pada daerah kulit dan gusi

                iii.            Anestetik blok atau penyaluran saraf yaitu dengan penyuntikan disuatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas misalnya pada pergelangan tangan atau kaki.

Obat – obat anestetik local umumnya yang dipakai adalah garam kloridanya yang mudah larut dalam air.

v  Persyaratan anestetik lokal

Anestetik local dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut :

a.       tidak merangsang jaringan.

b.      tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral.

c.       toksisitas sistemis rendah.

d.      efektif pada penyuntikan dan penggunaan local.

e.       mula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama.

f.       larut dalam air dengan menghasilakan larutan yang stabil dan tahan pemanasan

v  Efek samping

Efek samping adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardio-depresinya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernapasan dan sirkulasi darah. Anstetik lokal dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi yang sering kali berupa exantema,urticaria dan bronshospasme alergis sampai ada kalanya shock anafilaktis yang dapat mengakibatkan kematian. Selain khasiat anetetiknya anstetik lokal masih memiliki sejumlah efek lain, anestetik lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls,misalnya terhadap ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskuler dan semua jaringan otot, lagi pula yang lebih penting menekan SSP dan fungsi jantung serta vasodilatasi.

Catatan: anestetik lokal dianggap sebagai obat “doping”, sehingga dikenakan restriksi tertentu. Misalnya, kokain merupakan obat doping yang merangsang.

v  Mekanisme keja

Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alkohol dan barbital, anetetik lokal menghambat penurunan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak disebabkan adanya persaingan dengan ion kalsium yang berbeda berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran neuron.

v  Penggolongan

Secara kimiawi anestetik local dibagi 3 kelompok yaitu :

a.       Senyawa ester, contohnya prokain, benzokain, buvakain, tetrakain, dan oksibuprokain.

b.      Senyawa amida, contohnya lidokain, mepivikain, bupivikain,, cinchokain dll.

c.       Semua kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintesis.

v  Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1.      Bupivakain

Bupivakain diindikasikan untuk anestesi lokal termasuk infiltrasi, blok saraf, epidural, danintratekal anestesi. Bupivakain sering diberikan melalui suntikan epidural sebelum artroplasti pinggulObat tersebut juga biasa digunakan untuk luka bekas operasi untuk mengurangi rasanyeri dengan efek obat mencapai 20 jam setelah operasi. Bupivacaine dapat diberikan bersamaan dengan obat lain untuk memperpanjangdurasi efek obat seperti misalnyaepinefrin, glukosa, dan fentanil untuk analgesi epidural.

Kontra Indikasi:

Pada pasien dengan alergi terhadap obat golongan amino-amida dan anestesi regional IV(IVRA) karena potensi risiko untuk kegagalan tourniket dan adanya absorpsi sistemik dariobat tersebut,hati-hati terhadap pasien degan gangguan hati,jantung,ginjal,hipovolemik Hipotensi,dan pasien usia lanjut.

Farmakodinamik :

Bupivacaine adalah agent anastesi local yang sering digunakan,sering digunakan untuk injeksi spinal pada tulang belakang untuk anatesi total bagian pinggul kebawah.Bupivacaine bekerja dengan cara berikatan secara intaselular dengan natrium dan memblok influk natriumkedalam inti sel sehingga mencegah terjadinya depolarisasi. Dikarenakan serabut saraf yangmenghantarkan rasa nyeri mempunyai serabut yang lebih tipis dan tidak memiliki selubungmielin, maka bupivacaine dapat berdifusi dengan cepat ke dalam serabut saraf nyeridibandingkan dengan serabut saraf penghantar rasa proprioseptif yang mempunyai selubungmielin dan ukuran serabut saraf lebih tebal.Bupivacaine mempunyai lama kerja obat yanglebih lama dibandingkan dengan obat anastesi local yang lain. Pada pemberian dosis yang berlebihan dapat menyebabkan toxic pada jantung dan system saraf pusat .pada jantung dapatmenekan konduksi jantung dan rangsangan, yang dapat menyebabkan blok atrioventrikular.

2.      Etil klorida

Etil klorida merupakan cairan tidak berwarna, sangat mudah menguap, dan mudah terbakar. Anestesi dengan etil klorida cepat terjadi namun cepat hilang. Induksi dapat dicapai dalam 0,5-2 menit dengan waktu pemulihan 2-3 menit sesudah pemberian anestesi dihentikan. Etil klorida sudah tidak dianjurkan lagi untuk digunakan sebagai anestesi umum, namun hanya untuk induksi dengan memberikan 20-30 tetes pada masker selama 30 detik. Pada sistem tetes terbuka (open drop), etil klorida disemprotkan ke sungkup dengan volume 3-20 ml yang menghasilkan uap _+ 3,5-5% sehingga pasien tidak sadar dan kemudian dilanjutkan dengan penggunaan obat lain seperti eter. Etil klorida juga digunakan sebagai anestetik lokal dengan cara menyemprotkannya pada kulit sampai beku.

Efek samping : menekan pernafasan, gelisah dan mual

3.      Lidokain

Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.

Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya

Indikasi          : anestesi filtrasi dan anestesi permukaan, antiaritmia

Efek samping : mengantuk

4.      Benzokain

Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria.

Indikasi          : anestesi permukaan dan menghilangkan rasa nyeri dan gatal

5.      Prokain ( novokain )

Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural.Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau ‘induced hypothermia’. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase). Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya.Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface analgesi. Dosis 15 mg/ kgbb. Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.

Indikasi          : anestesi filtrasi dan permukaan

Efek samping : hipersensitasi

6.      Tetrakain

Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain.

Indikasi          : anestesi filtrasi

7.      Benzilalkohol

Indikasi          : menghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi

Kontra indikasi : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi

Efek samping              : menekan pernafasan

2.5.2.2        Anestetika Umum

Obat yang dapat menimbulkan suatu keadaan depresi pada pusat-pusat syaraf tertentu yang bersifat reversible, dimana seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan.

Beberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestetik umum :

1.      berbau enak dan tidak merangsang selaput lender.

2.      mula kerja cepat tanpa efek samping.

3.      sadar kembalinya tanpa kejang.

4.      berkhasiat analgetik baik dengan melemaskan otot-otot seluruhnya.

5.      Tidak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan.

v  Efek samping

Hampir semua anestetik inhalasi mengakibatkan sejumlah efek samping yang terpenting diantaranya adalah :

Ø  Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter dan trikloretiken.

Ø  Mengurangi kontraksi jantung, terutama haloten dan metoksifluran yang paling ringan pada eter.

Ø  Merusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti senyawa klor.

Ø  Merusak ginjal, khususnya metoksifluran

v  Penggolongan

Menurut penggunaannya anestetik umum digolongkan menjadi 2 yaitu:

1.      Anestetik injeksi, contohnya diazepam, barbital ultra short acting ( thiopental dan heksobarbital ).

2.      Anestetik inhalasi diberikan sebagai uap melalui saluran pernafasan. Contohnya eter, dll.

v  Efek anestetik umum

biasanya pemberian pada intravena propofol (2mg/kg) menginduksi anestesi secara cepat seperti tiopental terdapat rasa nyeriyang kadang-kadang terjadi di tempat suntikan, tetapi jarang disertai dengan plebitis atau trombosis.

v  Mekanisme keja

Sebagai anestetik inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi yang cepat, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi¸kemudian diturunkan sampai hanya sekedar memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran. Mekanisme kerjanya bedasarkan perkiraan bahwa anestetika umum dibawah pengaruh protein SSP dapat membentuk hidrat dengan air  yang bersifat stabil.

v  Sediaan, indikasi, kontra indikasi dan efek samping

1)      Dinitrogen monoksida

N2O merupakan gas yang tidak berwarna, berbau manis, tidak iritatif, tidak berasa, lebih berat dari udara, tidak mudah terbakar/meledak, dan tidak bereaksi dengan soda lime absorber (pengikat CO2). Penggunaan dalam anestesi umum nya dipakai dalam kombinasi N2O:O2 yaitu 60% : 40%, 70% : 30%, dan 50%: 50%. Dosis untuk mendapatkan efek analgesik digunakan dengan perbandingan 20% : 80%, untuk induksi 80% : 20%, dan pemeliharaan 70% : 30%. N2O sangat berbahaya bila digunakan pada pasien pneumotoraks, pneumomediastinum, obstruksi, emboli udara, dan timpanoplasti.

Indikasi                 : anestesi inhalasi

2)      Enfluran

Enfluran merupakan obat anestetik eter berhalogen berbentuk cairan, mudah menguap, tidak mudah terbakar, tidak bereaksi dengan soda lime. Induksi dengan enfluran cepat dan lancar. Obat ini jarang menimbulkan mual dan muntah serta masa pemulihannya cepat. Dosis induksi 2-4,5% dikombinasi dengan O2 atau campuran N2-O2. Dosis rumatan 0,5-3 % volume.

Indikasi                 : anestesi inhalasi ( untuk pasien yang tidak tahan eter).

Efek samping        : menekan pernafasan, gelisah, dan mual

3)      Halotan

Halotan merupakan cairan tidak berwarna, berbau enak, tidak iritatif, mudah menguap, tidak mudah terbakar/meledak, tidak bereaksi dengan soda lime, dan mudah diuraikan cahaya. Halotan merupakan obat anestetik dengan kekuatan 4-5 kali eter atau 2 kali kloroform. Keuntungan penggunaan halotan adalah induksi cepat dan lancar, tidak mengiritasi jalan napas, bronkodilatasi, pemulihan cepat, proteksi terhadap syok, jarang menyebabkan mual/muntah, tidak mudah terbakar dan meledak. Kerugiannya adalah sangat poten, relatif mudah terjadi overdosis, analgesi dan relaksasi yang kurang, harus dikombinasi dengan obat analgetik dan relaksan, harga mahal, menimbulkan hipotensi, aritmia, meningkatkan tekanan intrakranial, menggigil pascaanestesi, dan hepatotoksik. Overdosis relatif mudah terjadi dengan gejala gagal napas dan sirkulasi yang dapat menyebabkan kematian. Dosis induksi 2-4% dan pemeliharaan 0,5-2%.

Indikasi                 : anestesi inhalasi

Efek samping        : menekan pernafasan, aritmia, dan hipotensi

4)      Droperidol

Droperidol adalah turunan buturofenon dan merupakan antagonis reseptor dopamin. Obat ini digunakan sebagai premedikasi (antiemetik yang baik) dan sedasi pada anestesi regional. Obat anestetik ini juga dapat digunakan untuk membantu prosedur intubasi, bronkoskopi, esofagoskopi, dan gastroskopi. Droperidol dapat menimbulkan reaksi ekstrapiramidal yang dapat diatasi dengan pemberian diphenhidramin.

Indikasi                 : anestesi inhalasi

5)      Eter

Eter merupakan cairan tidak berwarna, mudah menguap, berbau khas mengiritasi saluran napas, mudah terbakar/meledak, tidak bereaksi dengan soda lime ab­sorber, dan dapat terurai oleh udara serta cahaya. Eter merupakan obat anestetik yang ,aagat kuat sehingga pasien dapat memasuki setiap tingkat anestesi. Eter dapat digunakan dengan berbagai metoda anestesi. Pada penggunaan secara open drop uap eter akan turun ke bawah karena 6-10 kali lebih berat dari udara. Penggunaan secara semi closed methode datam kombinasi dengan oksigen dan N2O tidak dianjurkan pada operasi dengan tindakan kauterisasi. Keuntungan penggunaan eter adalah murah dan mudah didapat, tidak perlu digunakan bersama dengan obat-obat lain karena telah memenuhi trias anestesi, cukup aman dengan batas keamanan yang lebar, dan alat yang digunakan cukup sederhana. Kerugiannya adalah mudah meledak/terbakar, bau tidak enak, mengiritasi jalan napas, menimbulkan hipersekresi kelenjar ludah, menyebabkan mual dan muntah, serta dapat menyebabkan hiperglikemia. Jumlah eter yang dibutuhkan tergantung dari berat badan dan kondisi penderita, kebutuhan dalamnya anestesi dan teknik yang digunakan. Dosis induksi 10-20% volume uap eter dalam oksigen atau campuran oksigen dan N2O. Dosis pemeliharaan stadium III 5-15% volume uap eter.

Indikasi                 : anestesi inhalasi

Efek samping        : merangsang mukosa saluran pernafasan

6)      Ketamin hidroklorida

Ketamin adalah suatu rapid acting nonbarbiturat general anaesthetic. Indikasi pemakaian ketamin adalah prosedur dengan pengendalian jalan napas yang sulit, prosedur diagnosis, tindakan ortopedi, pasien resiko tinggi, tindakan operasi sibuk, dan asma. Kontra indikasinya adalah tekanan sistolik 160 mmHg dan diastolik 100 mmHg, riwayat penyakit serebrovaskular, dan gagal jantung.

Indikasi                 : anestesi inhalasi

Efek samping       : menekan pernafasan (dosis tinggi), halusinasi dan tekanan darah naik.

7)      Tiopental

Tiopental berupa bubuk kuning yang bila akan digunakan dilarutkan dalam air menjadi larutan 2,5% atau 5%. Indikasi pemberian tiopental adalah induksi anestesi umum, operasi/tindakan yang singkat(reposisi fraktur, insisi, jahit luka, dilatasi serviks, dan kuretase), sedasi pada analgesi regional, dan untuk mengatasi kejang-kejang eklampsia atau epilepsi. Kontra indikasinya adalah status asmatikus, syok, anemia, disfungsi hepar, asma bronkial, miastenia gravis dan riwayat alergi terhadap tiopental. Keuntungan penggunaan tiopental adalah induksi mudah dan cepat, tidak ada delirium, masa pemulihan cepat, tidak ada iritasi mukosa jalan napas. Sedangkan kerugiannya adalah dapat menyebabkan depresi pernapasan, depresi kardiovaskuler, cenderung menyebabkan spasme laring, relaksasi otot perut kurang dan bukan analgetik.

Indikasi                 : anestesi injeksi pada pembedahan kecil seperti di mulut

Kontra indikasi     : insufiensi sirkulasi jantung dan hipertensi

Efek samping              : menekan pernafasan